Энлицитид, новый препарат для снижения уровня холестерина ЛПНП: как он работает

Появились обнадеживающие данные о препарате для снижения уровня холестерина под названием энлицитид деканоат . Это пероральный ингибитор Pcsk9 , белка, регулирующего уровень холестерина ЛПНП , принимаемый один раз в день. Как сообщает Rainews.it , препарат значительно снизил уровень холестерина ЛПНП в ключевых исследованиях фазы 3 у взрослых пациентов с атеросклеротическим сердечно-сосудистым заболеванием или с риском его развития, а также у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией.

Энлицитид, новый препарат, снижающий уровень холестерина ЛПНП

Эти результаты были представлены компанией MSD на научных сессиях Американской кардиологической ассоциации (AHA) 2025, которые в настоящее время проходят в Новом Орлеане . Молекула нового поколения, разработанная для обеспечения эффективности, аналогичной эффективности моноклональных антител, – поясняет MSD в своем заявлении – « потенциально может стать первым одобренным пероральным ингибитором PCSK9, предназначенным для снижения уровня ЛПНП-Х , с профилем безопасности, сопоставимым с плацебо». Препарат «направлен на удовлетворение неудовлетворенных терапевтических потребностей в области атеросклероза – одной из основных причин скрытой эпидемии сердечно-сосудистых заболеваний». «Энлицитид, — объясняет Гаэтано Де Феррари , главный исследователь исследования Coralreef Lipids и директор отделения кардиологии Туринского университета в госпитале Молинетт, — продемонстрировал статистически значимое и клинически значимое снижение уровня холестерина ЛПНП с профилем безопасности, сопоставимым с плацебо, что подчеркивает революционный потенциал первого перорального ингибитора Pcsk9. Несмотря на доступность липидснижающей терапии, такой как статины и инъекционные ингибиторы Pcsk9, большинству пациентов с атеросклеротическими сердечно-сосудистыми заболеваниями не удается снизить уровень холестерина ЛПНП до идеального порога, соответствующего их уровню риска».

Инновационный подход и новые терапевтические перспективы

« Энлицитид , — говорит Альберико Луиджи Катапано , президент Итальянского общества по изучению атеросклероза ( SISA), — представляет собой инновационный подход к ингибированию Pcsk9 в гиполипидемической терапии. Это первый пероральный макропептид, разработанный для обеспечения эффективности и специфичности моноклональных антител к Pcsk9 в простой таблетке, открывая новые перспективы для персонализированного лечения пациентов с высоким сердечно-сосудистым риском. Блокируя взаимодействие белка Pcsk9 с рецептором ЛПНП и, следовательно, увеличивая экспрессию самого рецептора ЛПНП, — подчеркивает специалист, — энлицитид повышает способность печени удалять ЛПНП из крови, значительно и клинически подтверждая снижение уровня холестерина ЛПНП. Это отвечает на важнейшую неудовлетворенную клиническую потребность, особенно (и не только) у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией . Эта группа пациентов подвержена высокому риску преждевременных атеросклеротических сердечно-сосудистых событий, и у значительной части из них не достигается рекомендуемый уровень холестерина ЛПНП». Несмотря на доступные гиполипидемические методы лечения, энлицитид может стать прорывом в лечении этих пациентов.

Проблема профилактики сердечно-сосудистых заболеваний

Сердечно-сосудистые события «в Италии достигают примерно 230 000–240 000 в год, или около 600 в день», — говорит Паскуале Перроне Филарди , президент Итальянского кардиологического общества (SIC). « Высокий уровень холестерина является непосредственной причиной инфарктов и инсультов, но эта проблема пока недостаточно осведомлёна. Мы должны предотвращать заболевание до его развития и лечить его на самых ранних стадиях. Энлицитид был разработан для снижения уровня холестерина ЛПНП в крови, обладая эффективностью и специфичностью, характерными для моноклональных антител к PCSK9, в удобной для применения форме таблетки. Он дополнит арсенал медицинского сообщества для решения неудовлетворённой медицинской потребности в снижении уровня холестерина ЛПНП, помогая улучшить результаты лечения миллионов людей во всём мире, изменяя естественное течение заболевания ».