Gdańsk/ Wetenschappers hebben een kristallijne vorm van chloordiazepoxide ontwikkeld – een medicijn tegen angst

Wetenschappers van drie universiteiten in Gdansk hebben een nieuwe kristallijne vorm van chloordiazepoxide ontwikkeld – een medicijn tegen angst en slapeloosheid. Teamleider prof. Marek Wesołowski van GUMed vertelde PAP dat het voordeel van de uitvinding de eenvoudige en ecologische methode is om het medicijn te verkrijgen.

Onderzoek naar de innovatieve oplossing werd uitgevoerd door wetenschappers van drie universiteiten: de Medische Universiteit van Gdańsk (GUMed), de Universiteit van Gdańsk (UG) en de Technische Universiteit van Gdańsk (PG).

Het Technologieoverdrachtscentrum van de Universiteit van Gdansk maakte bekend dat de uitvinding is ontwikkeld in verband met het groeiende probleem van psychische stoornissen in de samenleving. Chloordiazepoxide is een geneesmiddel dat behoort tot de benzodiazepinengroep. Deze worden gebruikt bij de behandeling van aandoeningen zoals depressie, angststoornissen, neuroses, slapeloosheid en ziekten die het gevolg zijn van het misbruik van psychoactieve stoffen. Chloordiazepoxide werd in de jaren vijftig ontdekt door Leon Sternbach, een Pools-Amerikaanse chemicus en apotheker, afgestudeerd aan de Jagiellonische Universiteit.

De effectiviteit ervan is tot nu toe niet volledig benut, omdat chloordiazepoxide niet goed oplost in water. De snelheid en mate waarin het geneesmiddel in het lichaam wordt opgenomen, zijn daardoor laag.

Wetenschappers hebben een nieuw zout van chloordiazepoxide met sacharine gecreëerd, waardoor het medicijn veel beter en sneller in het lichaam wordt opgenomen.

Prof. Wesołowski van de afdeling Analytische Chemie van de Medische Universiteit van Gdansk vertelde PAP dat het fundamentele probleem in de farmacie is dat de meeste actieve farmaceutische stoffen zeer slecht of praktisch onoplosbaar zijn in water, wat hun biologische beschikbaarheid aanzienlijk beperkt. "Volgens de beschikbare literatuurgegevens is ongeveer 40% van de werkzame stoffen geclassificeerd als praktisch onoplosbaar in water, terwijl tot 70% van de werkzame stoffen die als potentiële geneesmiddelen worden bestudeerd, worden gekenmerkt door een slechte oplosbaarheid in water", aldus hij.

Hij voegde toe dat deze situatie bijzonder ongunstig is omdat de slechte oplosbaarheid in water en de lage oplossnelheid van de werkzame stof resulteren in een beperkte biologische beschikbaarheid, d.w.z. dat er maar een kleine hoeveelheid van de werkzame stof in de bloedbaan terechtkomt. De biologische activiteit van een geneesmiddel in het menselijk lichaam is evenredig met de hoeveelheid werkzame stof die in water oplost. Als de oplosbaarheid van het geneesmiddel in water slecht is, moet de dosis van het geneesmiddel daarom worden verhoogd om hetzelfde therapeutische effect te bereiken. Een hoge dosis van het geneesmiddel kan echter leiden tot een verhoogde toxiciteit van de werkzame stof voor het menselijk lichaam en bovendien nadelige gevolgen hebben voor het productieproces van een farmaceutisch preparaat met een hoge dosis van de stof, wat leidt tot hogere productiekosten, aldus de wetenschapper.

Hij merkte op dat medicijnen momenteel het meest via de mond worden toegediend. "Om het therapeutische effect van een geneesmiddel dat oraal wordt ingenomen in de vorm van een vaste vorm van het geneesmiddel (bijvoorbeeld een tablet), te induceren, is het noodzakelijk om het op te lossen. Dit is een belangrijke factor die de werking van het geneesmiddel in het lichaam bepaalt, omdat alleen een opgelost geneesmiddel door het menselijk lichaam kan worden opgenomen", voegde hij toe.

De wetenschapper benadrukte dat de gewenste onderzoeksrichting - met name vanuit het oogpunt van de farmaceutische industrie - ligt in het vinden van een optimale vaste vorm van een bepaalde werkzame stof, die gekenmerkt wordt door een grotere oplosbaarheid in water.

Prof. Wesołowski zei dat de uitvinding bedoeld is voor de farmaceutische industrie. "Het nieuwe zout van chloordiazepoxide met sacharine wordt gekenmerkt door een betere oplosbaarheid in water in vergelijking met pure chloordiazepoxide - een werkzame stof met een zeer slechte oplosbaarheid, met een angstremmende en sedatieve werking. Een aanzienlijke verbetering van de oplosbaarheid van chloordiazepoxide in water kan leiden tot een toename van de biologische beschikbaarheid, waardoor de dosis van het geneesmiddel kan worden verlaagd en bijwerkingen kunnen worden beperkt", merkte hij op.

Een ander voordeel is, zo voegde hij toe, de eenvoudige en milieuvriendelijke methode om zout te winnen, waarvoor geen geavanceerde apparatuur of dure of giftige reagentia nodig zijn. "Farmaciebedrijven kunnen deze voordelen van het nieuw verkregen zout gebruiken om een ​​nieuwe vorm van het geneesmiddel met chloordiazepoxide te verkrijgen, bijvoorbeeld tabletten met gereguleerde afgifte van de werkzame stof", aldus hij.

Hij benadrukte dat onderzoek met betrekking tot de introductie van een nieuw product op de farmaceutische markt een langdurig en kostbaar proces is. Bovendien omvat het vele onderzoeksfasen, waaronder verschillende fases van klinische proeven met mensen. (PAP)

pm/ agt/ amac/

De PAP Foundation staat u toe om artikelen van de Science in Poland Service kosteloos over te nemen, op voorwaarde dat u ons maandelijks per e-mail informeert over het gebruik van de service en de bron van het artikel vermeldt. In portals en internetdiensten graag het gelinkte adres opnemen: Bron: naukawpolsce.pl, en in tijdschriften de annotatie: Bron: Nauka w Polsce Service - naukawpolsce.pl. Bovenstaande toestemming is niet van toepassing op: informatie uit de categorie 'Wereld' en foto- en videomateriaal.