Adriana, die sicherere Alternative zu Opioiden wie Fentanyl.

Die Tage des berüchtigten und gefürchteten Fentanyls, das in den USA eine verheerende Epidemie auslöste, die zu mehr als 80.000 Todesfällen durch Überdosierung und einer nationalen Gesundheitskrise, bekannt als „ Opioidkrise “, führte, könnten gezählt sein.

Ein Forscherteam der Universität Kyoto (Japan) hat ein neues Schmerzmittel entdeckt, das seine Wirkung über einen völlig anderen Mechanismus entfaltet. Die Studie wurde in der Fachzeitschrift PNAS veröffentlicht.

Die klinische Entwicklung des Medikaments ADRIANA läuft derzeit im Rahmen einer internationalen Zusammenarbeit.

„Bei Erfolg würde ADRIANA eine neue, nicht opioidabhängige Schmerzbehandlungsoption bieten und den Opioidkonsum im klinischen Umfeld deutlich reduzieren“, sagt der Forscher Masatoshi Hagiwara .

Opioide wie Morphin werden häufig wegen ihrer starken schmerzlindernden Wirkung eingesetzt. Sie bergen jedoch das Risiko schwerer Nebenwirkungen. Um ein Szenario wie in den USA zu vermeiden, wo häufige Verschreibungen des Opioids OxyContin einen Anstieg des Missbrauchs synthetischer Opioide wie Fentanyl auslösten, gelten in Japan strenge Vorschriften, die sicherstellen, dass diese Medikamente nur von zugelassenen Ärzten verschrieben werden dürfen.

Das Team der Universität Kyoto wollte die Wirkung von Noradrenalin nachahmen, einer Substanz, die der Körper in Gefahrensituationen freisetzt und die Schmerzen lindert. Substanzen, die Noradrenalin nachahmen, können jedoch Herz-Kreislauf-Probleme verursachen.

Forscher entdeckten, dass die selektive Blockierung eines bestimmten Rezeptortyps (α2B) den Noradrenalinspiegel auf natürliche Weise erhöht und andere Rezeptoren (α2A) aktiviert, die Schmerzen lindern, ohne das Risiko von Herzerkrankungen zu erhöhen. Mithilfe einer neuartigen Screening-Technologie gelang es ihnen, das weltweit erste Medikament zu identifizieren, das ausschließlich diese α2B-Rezeptoren blockiert . Nach erfolgreicher Verabreichung des Wirkstoffs an Mäuse und präklinischen Studien zur Bewertung seiner Sicherheit wurden klinische Studien unter der Leitung von Ärzten des Universitätsklinikums Kyoto durchgeführt.

Sowohl die Phase-I-Studie an gesunden Freiwilligen als auch die Phase-II-Studie an Patienten mit postoperativen Schmerzen nach einer Lungenkrebsoperation lieferten sehr vielversprechende Ergebnisse.

Aufgrund dieser vielversprechenden Ergebnisse werden die Forscher eine groß angelegte klinische Studie der Phase II einleiten.