Гданьск/ Ученые разработали кристаллическую форму хлордиазепоксида – препарата от тревожности

Ученые из трех университетов Гданьска разработали новую кристаллическую форму хлордиазепоксида — препарата от тревожности и бессонницы. Руководитель группы проф. Марек Весоловски из GUMed рассказал PAP, что преимуществом изобретения является простой и экологичный способ получения препарата.

Исследования инновационного решения проводились учеными из трех университетов: Медицинского университета Гданьска (GUMed), Гданьского университета (UG) и Гданьского технологического университета (PG).

Центр трансфера технологий Гданьского университета сообщил, что изобретение было создано в связи с растущей проблемой психических расстройств в обществе. Хлордиазепоксид — препарат из группы бензодиазепинов, который применяется при лечении таких заболеваний, как депрессия, тревожные расстройства, неврозы, бессонница и заболевания, возникающие в результате злоупотребления психоактивными веществами. Хлордиазепоксид был открыт в 1950-х годах Леоном Штернбахом, польско-американским химиком и фармацевтом, выпускником Ягеллонского университета.

Его эффективность до сих пор не полностью раскрыта, поскольку хлордиазепоксид плохо растворяется в воде, и поэтому скорость и степень абсорбции препарата в организме низкие.

Ученые создали новую соль хлордиазепоксида с сахарином, которая позволит значительно лучше и быстрее усваивать препарат в организме.

Профессор Весоловски с кафедры аналитической химии Медицинского университета в Гданьске рассказал PAP, что основная проблема в фармации заключается в том, что большинство активных фармацевтических веществ очень плохо или практически нерастворимы в воде, что существенно ограничивает их биодоступность. «По имеющимся литературным данным, около 40% действующих веществ относятся к категории практически нерастворимых в воде, в то время как до 70% действующих веществ, изучаемых в качестве потенциальных лекарственных средств, характеризуются плохой растворимостью в воде», — сказал он.

Он добавил, что эта ситуация особенно неблагоприятна, поскольку плохая растворимость в воде и низкая скорость растворения действующего вещества приводят к ограниченной биодоступности, то есть небольшому количеству действующего вещества, которое попадает в кровоток. «Биологическая активность лекарственного вещества в организме человека пропорциональна количеству действующего вещества, растворяющегося в воде. Поэтому, если растворимость лекарственного вещества в воде плохая, то для получения того же терапевтического эффекта следует увеличить дозу препарата. Однако большая доза препарата может вызвать повышенную токсичность действующего вещества для организма человека, а также отрицательно сказывается на процессе производства фармацевтического препарата с большой дозой вещества и приводит к более высоким затратам на производственный процесс», — отметил ученый.

Он отметил, что в настоящее время наиболее распространенным способом приема лекарств является пероральный. «Для того чтобы лекарственное вещество, принимаемое внутрь в виде твердой формы препарата (например, таблетки), оказало лечебное действие, необходимо его растворить, что является ключевым фактором, определяющим действие препарата в организме, поскольку только растворенное лекарственное вещество может быть усвоено организмом человека», - добавил он.

Ученый подчеркнул, что желаемым направлением исследований — особенно с точки зрения фармацевтической промышленности — является поиск оптимальной твердой формы данного действующего вещества, которая характеризовалась бы большей растворимостью в воде.

Профессор Весоловски сообщил, что изобретение предназначено для предприятий фармацевтической промышленности. «Новая соль хлордиазепоксида с сахарином характеризуется лучшей растворимостью в воде по сравнению с чистым хлордиазепоксидом — действующим веществом с очень плохой растворимостью, обладающим анксиолитическим и седативным действием. Значительное улучшение растворимости хлордиазепоксида в воде может привести к повышению его биодоступности, что позволяет снизить дозу препарата и ограничить побочные эффекты», — отметил он.

По его словам, еще одним преимуществом является простой и экологичный способ получения соли, не требующий сложного оборудования или дорогих или токсичных реагентов. «Эти преимущества вновь полученной соли могут быть использованы фармацевтическими компаниями для получения новой формы препарата с хлордиазепоксидом, например, таблеток с контролируемым высвобождением действующего вещества», — сказал он.

Он подчеркнул, что исследования, связанные с выводом нового продукта на фармацевтический рынок, являются длительными и очень дорогостоящими, а также включают в себя множество этапов исследований, в том числе несколько фаз клинических испытаний с участием людей. (ПАП)

pm/agt/amac/

Фонд PAP разрешает вам бесплатно перепечатывать статьи из сервиса «Наука в Польше» при условии, что вы один раз в месяц будете информировать нас по электронной почте об использовании сервиса и указывать источник статьи. На порталах и в интернет-сервисах, пожалуйста, укажите адрес ссылки: Источник: naukawpolsce.pl, а в журналах аннотацию: Источник: Nauka w Polsce Service - naukawpolsce.pl. Вышеуказанное разрешение не распространяется на: информацию из категории «Мир», а также любые фотографии и видеоматериалы.