Gdańsk/ Cientistas desenvolveram uma forma cristalina de clordiazepóxido – um medicamento para ansiedade

Cientistas de três universidades em Gdansk desenvolveram uma nova forma cristalina de clordiazepóxido – um medicamento para ansiedade e insônia. Líder de equipe prof. Marek Wesołowski, da GUMed, disse à PAP que a vantagem da invenção é um método simples e ecológico de obtenção do medicamento.

A pesquisa sobre a solução inovadora foi conduzida por cientistas de três universidades: a Universidade Médica de Gdańsk (GUMed), a Universidade de Gdańsk (UG) e a Universidade de Tecnologia de Gdańsk (PG).

O Centro de Transferência de Tecnologia da Universidade de Gdansk anunciou que a invenção foi criada em conexão com o crescente problema de transtornos mentais nas sociedades. O clordiazepóxido é um medicamento pertencente ao grupo das benzodiazepinas, que são utilizadas no tratamento de enfermidades como depressão, transtornos de ansiedade, neuroses, insônia e doenças decorrentes do abuso de substâncias psicoativas. O clordiazepóxido foi descoberto na década de 1950 por Leon Sternbach, um químico e farmacêutico polonês-americano, formado pela Universidade Jaguelônica.

Sua eficácia ainda não foi totalmente explorada porque o clordiazepóxido não se dissolve bem em água e, portanto, a taxa e a extensão da absorção do medicamento no corpo são baixas.

Cientistas criaram um novo sal de clordiazepóxido com sacarina, que permitirá uma absorção muito melhor e mais rápida do medicamento no corpo.

O Prof. Wesołowski do Departamento de Química Analítica da Universidade Médica de Gdańsk disse à PAP que o problema básico na farmácia é que a maioria das substâncias farmacêuticas ativas são muito pouco ou praticamente insolúveis em água, o que limita significativamente sua biodisponibilidade. "De acordo com dados da literatura disponíveis, aproximadamente 40% das substâncias ativas são classificadas como praticamente insolúveis em água, enquanto até 70% das substâncias ativas estudadas como potenciais fármacos são caracterizadas por baixa solubilidade em água", disse ele.

Ele acrescentou que essa situação é particularmente desfavorável porque a baixa solubilidade em água e a baixa taxa de dissolução da substância ativa resultam em biodisponibilidade limitada, ou seja, uma pequena quantidade da substância ativa entra na corrente sanguínea. "A atividade biológica de um fármaco no corpo humano é proporcional à quantidade do ingrediente ativo que se dissolve em água. Portanto, se a solubilidade do fármaco em água for baixa, a dose do fármaco deve ser aumentada para obter o mesmo efeito terapêutico. No entanto, uma dose elevada do fármaco pode causar aumento da toxicidade do fármaco para o corpo humano e, além disso, afeta negativamente o processo de produção de uma preparação farmacêutica com uma dose elevada da substância e gera custos mais elevados do processo de produção", afirmou o cientista.

Ele observou que, atualmente, o método mais comum de administração de medicamentos é o oral. "Para induzir o efeito terapêutico de uma substância medicinal tomada oralmente na forma sólida do medicamento (por exemplo, um comprimido), é necessário dissolvê-la, o que é um fator-chave que determina a ação do medicamento no corpo, porque somente uma substância medicinal dissolvida pode ser absorvida pelo corpo humano", acrescentou.

O cientista enfatizou que a direção desejada da pesquisa — especialmente do ponto de vista da indústria farmacêutica — é encontrar uma forma sólida ideal de uma determinada substância ativa que seja caracterizada por maior solubilidade em água.

O Prof. Wesołowski disse que a invenção é destinada a plantas da indústria farmacêutica. "O novo sal de clordiazepóxido com sacarina é caracterizado por uma melhor solubilidade em água em comparação com o clordiazepóxido puro – uma substância ativa com solubilidade muito baixa, com efeitos ansiolíticos e sedativos. Uma melhora significativa na solubilidade do clordiazepóxido em água pode resultar em um aumento em sua biodisponibilidade, o que permite reduzir a dose do medicamento e limitar os efeitos colaterais", observou.

Como ele acrescentou, outra vantagem é o método simples e ecológico de obtenção de sal, que não requer equipamentos avançados nem reagentes caros ou tóxicos. "Essas vantagens do sal recém-obtido podem ser usadas por empresas farmacêuticas para obter uma nova forma do medicamento com clordiazepóxido, por exemplo, comprimidos com liberação controlada da substância ativa", disse ele.

A pesquisa relacionada à introdução de um novo produto no mercado farmacêutico é de longo prazo e muito cara, e envolve muitas etapas de pesquisa, incluindo várias fases de ensaios clínicos envolvendo humanos - ressaltou. (PAP)

pm/ agt/ amac/

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