Danzica/ Gli scienziati hanno sviluppato una forma cristallina di clordiazepossido, un farmaco per l'ansia

Gli scienziati di tre università di Danzica hanno sviluppato una nuova forma cristallina di clordiazepossido, un farmaco contro l'ansia e l'insonnia. Responsabile del team prof. Marek Wesołowski del GUMed ha dichiarato al PAP che il vantaggio dell'invenzione risiede nel metodo semplice ed ecologico per ottenere il farmaco.

La ricerca sulla soluzione innovativa è stata condotta da scienziati di tre università: l'Università di Medicina di Danzica (GUMed), l'Università di Danzica (UG) e l'Università Tecnologica di Danzica (PG).

Il Centro di trasferimento tecnologico dell'Università di Danzica ha annunciato che l'invenzione è stata creata in relazione al crescente problema dei disturbi mentali nella società. Il clordiazepossido è un farmaco appartenente al gruppo delle benzodiazepine, utilizzato nel trattamento di disturbi quali depressione, disturbi d'ansia, nevrosi, insonnia e malattie derivanti dall'abuso di sostanze psicoattive. Il clordiazepossido fu scoperto negli anni '50 da Leon Sternbach, chimico e farmacista polacco-americano, laureato all'Università Jagellonica.

La sua efficacia non è stata finora pienamente sfruttata perché il clordiazepossido non si dissolve bene in acqua e quindi la velocità e l'entità dell'assorbimento del farmaco nell'organismo sono basse.

Gli scienziati hanno creato un nuovo sale di clordiazepossido con saccarina, che consentirà un assorbimento molto migliore e più rapido del farmaco nell'organismo.

Il Prof. Wesołowski del Dipartimento di Chimica Analitica dell'Università di Medicina di Danzica ha spiegato al PAP che il problema fondamentale in farmacia è che la maggior parte delle sostanze farmaceutiche attive sono molto poco o praticamente insolubili in acqua, il che ne limita notevolmente la biodisponibilità. "Secondo i dati disponibili in letteratura, circa il 40% dei principi attivi è classificato come praticamente insolubile in acqua, mentre fino al 70% dei principi attivi studiati come potenziali farmaci sono caratterizzati da scarsa solubilità in acqua", ha affermato.

Ha aggiunto che questa situazione è particolarmente sfavorevole perché la scarsa solubilità in acqua e la bassa velocità di dissoluzione del principio attivo determinano una biodisponibilità limitata, ovvero una piccola quantità del principio attivo che entra nel flusso sanguigno. "L'attività biologica di un principio attivo nel corpo umano è proporzionale alla quantità di principio attivo che si dissolve in acqua. Pertanto, se la solubilità del principio attivo in acqua è scarsa, la dose del farmaco dovrebbe essere aumentata per ottenere lo stesso effetto terapeutico. Tuttavia, una dose elevata del farmaco può causare una maggiore tossicità del principio attivo per l'organismo umano e, inoltre, influisce negativamente sul processo di produzione di un preparato farmaceutico con una dose elevata della sostanza, generando costi di produzione più elevati", ha affermato lo scienziato.

Ha osservato che attualmente il metodo più comune per somministrare i farmaci è quello orale. "Per indurre l'effetto terapeutico di una sostanza medicinale assunta per via orale sotto forma di farmaco solido (ad esempio una compressa), è necessario dissolverla, il che è un fattore chiave che determina l'azione del farmaco nell'organismo, perché solo una sostanza medicinale disciolta può essere assorbita dal corpo umano", ha aggiunto.

Lo scienziato ha sottolineato che la direzione auspicata della ricerca, soprattutto dal punto di vista dell'industria farmaceutica, è quella di trovare una forma solida ottimale di un dato principio attivo, che sia caratterizzata da una maggiore solubilità in acqua.

Il Prof. Wesołowski ha affermato che l'invenzione è destinata agli stabilimenti dell'industria farmaceutica. "Il nuovo sale di clordiazepossido con saccarina è caratterizzato da una migliore solubilità in acqua rispetto al clordiazepossido puro, un principio attivo con una solubilità molto scarsa, con effetti ansiolitici e sedativi. Un miglioramento significativo della solubilità del clordiazepossido in acqua può comportare un aumento della sua biodisponibilità, consentendo di ridurre la dose del farmaco e di limitarne gli effetti collaterali", ha osservato.

Come ha aggiunto, un altro vantaggio è il metodo semplice ed ecologico per ottenere il sale, che non richiede attrezzature avanzate o reagenti costosi o tossici. "Questi vantaggi del sale appena ottenuto possono essere sfruttati dalle aziende farmaceutiche per ottenere una nuova forma del farmaco con clordiazepossido, ad esempio compresse a rilascio controllato del principio attivo", ha affermato.

La ricerca legata all'introduzione di un nuovo prodotto sul mercato farmaceutico è a lungo termine e molto costosa e comprende numerose fasi di ricerca, tra cui diverse fasi di sperimentazioni cliniche che coinvolgono gli esseri umani, ha sottolineato. (PAP)

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